Os neurônios dopaminérgicos da via nigroestriatal possuem função crucial no controle de funções motoras. Já os neurônios dopaminérgicos da via mesolímbica estão envolvidos em comportamentos associados à recompensa.

Os receptores D1 e D2 estão localizados em todas as regiões dopaminérgicas do encéfalo, havendo uma alta concentração de receptores D2, principalmente, na substância negra e área tegmental ventral.

O córtex frontal possui predominantemente receptores D1, sugerindo que este tenha um papel importante em funções cognitivas superiores.

Um dos mecanismos de ação da cocaína é a inibição da recaptação da dopamina na fenda sináptica, resultando em elevação da atividade dopaminérgica.

Os receptores D1, D4 e D5 são classificados como metabotrópicos, ou seja, são canais iônicos operados por ligantes. Os receptores D2 e D3 operam ligados à proteína G.