Farmacocinética é a área da farmacologia que estuda as interações das drogas com seus receptores.

A dose de ataque representa uma dose (ou um conjunto de doses) que deve ser administrada no início da terapia, visando atingir-se rapidamente a concentração terapêutica necessária.

O volume de distribuição (V_d) expressa a relação entre a quantidade da droga no corpo e a quantidade presente no plasma. Fármacos com V_d > 1 tendem a concentrar-se no plasma.

Clearence renal indica a taxa de depuração de um fármaco do plasma, podendo ser expresso em mL × min^•1 × kg^•1.

Apesar de certas limitações, índice terapêutico expressa a margem de segurança de um determinado fármaco, sendo calculado pela razão entre a dose efetiva para 50% dos animais (DE₅₀) e a dose letal para 50% dos animais (DL₅₀).

Vários autores têm proposto a teoria de que os receptores farmacológicos podem apresentar-se sob duas conformações, correspondendo aos estados ativado e inativado (quiescente). Os agonistas totais ou plenos teriam preferência pelo receptor no estado ativado; os antagonistas, pelo receptor no estado inativado.

Um determinado medicamento que tenha afinidade por um receptor mas não produza alterações na célula-alvo não produzirá efeitos farmacológicos.

Agonistas são fármacos capazes de ativar receptores, apresentando a propriedade de ligação a receptores específicos e possuindo atividade intrínseca, ou seja, capacidade de alterar a função da célula-alvo.

Afinidade, em farmacologia, indica a propriedade de determinadas drogas de se ligarem a receptores específicos.