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Os anticonvulsivantes modulam a excitabilidade neuronal
através do bloqueio de canais iônicos, potencialização
da via GABAérgica ou inibição da via glutamatérgica.
Considerando os mecanismos de ação desses fármacos,
analise as afirmativas a seguir.
I. A fenitoína atua bloqueando seletivamente os canais de sódio dependentes de voltagem em sua conformação inativa, limitando o disparo repetitivo de potenciais de ação de alta frequência.
II. O ácido valproico possui um espectro de ação amplo, atuando no bloqueio de canais de sódio, canais de cálcio do tipo T e aumentando as concentrações cerebrais de GABA.
III. A carbamazepina é o fármaco de primeira escolha para crises de ausência (petit mal), pois estimula os canais de cálcio talâmicos, revertendo a sincronia eletroencefalográfica típica.
Está CORRETO o que se afirma em:
I. A fenitoína atua bloqueando seletivamente os canais de sódio dependentes de voltagem em sua conformação inativa, limitando o disparo repetitivo de potenciais de ação de alta frequência.
II. O ácido valproico possui um espectro de ação amplo, atuando no bloqueio de canais de sódio, canais de cálcio do tipo T e aumentando as concentrações cerebrais de GABA.
III. A carbamazepina é o fármaco de primeira escolha para crises de ausência (petit mal), pois estimula os canais de cálcio talâmicos, revertendo a sincronia eletroencefalográfica típica.
Está CORRETO o que se afirma em:
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As dispersões farmacêuticas, como emulsões e
suspensões, são sistemas heterogêneos que exigem o
uso de agentes estabilizantes para garantir a
uniformidade da dose. Acerca do assunto, registre V,
para as afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas:
( ) Em uma suspensão farmacêutica, o fenômeno de "caking" refere-se à formação de um sedimento compacto e dificilmente redispersível no fundo do frasco devido às forças de atração interparticulares.
( ) O balanço hidrófilo-lipófilo é uma escala numérica utilizada para selecionar o tensoativo adequado; valores baixos (3 a 6) indicam agentes favoráveis à formação de emulsões água em óleo.
( ) As suspensões defloculadas apresentam sedimentação imediata e compactação irreversível do sólido, sendo tecnicamente inviabilizada sua redispersão mesmo após agitação vigorosa, independentemente das condições físico-químicas do meio.
( ) A floculação é um processo indesejável em emulsões líquidas, pois indica a separação completa das fases e a oxidação dos componentes lipofílicos presentes no veículo aquoso.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
( ) Em uma suspensão farmacêutica, o fenômeno de "caking" refere-se à formação de um sedimento compacto e dificilmente redispersível no fundo do frasco devido às forças de atração interparticulares.
( ) O balanço hidrófilo-lipófilo é uma escala numérica utilizada para selecionar o tensoativo adequado; valores baixos (3 a 6) indicam agentes favoráveis à formação de emulsões água em óleo.
( ) As suspensões defloculadas apresentam sedimentação imediata e compactação irreversível do sólido, sendo tecnicamente inviabilizada sua redispersão mesmo após agitação vigorosa, independentemente das condições físico-químicas do meio.
( ) A floculação é um processo indesejável em emulsões líquidas, pois indica a separação completa das fases e a oxidação dos componentes lipofílicos presentes no veículo aquoso.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
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Os anti-inflamatórios são classificados conforme sua
estrutura química e mecanismo de ação, interferindo na
cascata do ácido araquidônico para reduzir a inflamação
e a dor. Com base na farmacodinâmica desses
fármacos, assinale a alternativa CORRETA.
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O tratamento de micoses sistêmicas e superficiais
envolve fármacos que interferem na integridade da
membrana citoplasmática ou na síntese da parede
celular do fungo. Acerca do assunto, registre V, para as
afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas:
( ) A anfotericina B atua ligando-se ao ergosterol da membrana fúngica, formando poros que permitem o extravasamento de íons e morte celular por lise osmótica.
( ) O fluconazol é um derivado azólico que inibe a enzima 14-alfa-desmetilase dependente do citocromo P450 bacteriano, impedindo a conversão de lanosterol em ergosterol.
( ) As equinocandinas, como a caspofungina, inibem a síntese de beta-(1,3)-D-glucano, um componente essencial da parede celular fúngica, sendo eficazes contra Aspergillus.
( ) A terbinafina é um inibidor da esqualeno epoxidase, promovendo o acúmulo de esqualeno intracelular tóxico e a deficiência de ergosterol em fungos dermatófitos.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
( ) A anfotericina B atua ligando-se ao ergosterol da membrana fúngica, formando poros que permitem o extravasamento de íons e morte celular por lise osmótica.
( ) O fluconazol é um derivado azólico que inibe a enzima 14-alfa-desmetilase dependente do citocromo P450 bacteriano, impedindo a conversão de lanosterol em ergosterol.
( ) As equinocandinas, como a caspofungina, inibem a síntese de beta-(1,3)-D-glucano, um componente essencial da parede celular fúngica, sendo eficazes contra Aspergillus.
( ) A terbinafina é um inibidor da esqualeno epoxidase, promovendo o acúmulo de esqualeno intracelular tóxico e a deficiência de ergosterol em fungos dermatófitos.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
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A interação entre fármacos pode resultar em efeitos
combinados superiores à soma das ações individuais,
fenômeno conhecido como sinergismo, fundamental na
terapêutica combinada. Com base nos conceitos de
interações farmacodinâmicas, assinale a alternativa
CORRETA.
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O volume aparente de distribuição relaciona a
quantidade de fármaco no organismo com sua
concentração plasmática, sendo influenciado pela
lipofilicidade e pela afinidade por proteínas teciduais. No
contexto da farmacocinética clínica aplicada a pacientes
com quadros de hipoalbuminemia severa, assinale a
alternativa CORRETA.
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O manejo da dor envolve a utilização de fármacos que
atuam em diferentes níveis do sistema nervoso, desde a
modulação periférica até a percepção central em
receptores opioides. Considerando as propriedades dos
analgésicos opioides e não opioides, analise as
afirmativas a seguir.
I. A codeína é um pró-fármaco que depende da ativação metabólica pela enzima citocromo P450 2D6 para sua conversão em morfina, o que explica a variação interindividual de sua eficácia.
II. O tramadol exerce sua ação analgésica através de um mecanismo dual, atuando como agonista fraco de receptores mu e inibindo a recaptação de noradrenalina e serotonina na fenda sináptica.
III. O uso crônico de anti-inflamatórios não esteroidais promove a analgesia através da ativação direta dos receptores opioides kappa no corno dorsal da medula espinal, mimetizando a ação das encefalinas.
Está CORRETO o que se afirma em:
I. A codeína é um pró-fármaco que depende da ativação metabólica pela enzima citocromo P450 2D6 para sua conversão em morfina, o que explica a variação interindividual de sua eficácia.
II. O tramadol exerce sua ação analgésica através de um mecanismo dual, atuando como agonista fraco de receptores mu e inibindo a recaptação de noradrenalina e serotonina na fenda sináptica.
III. O uso crônico de anti-inflamatórios não esteroidais promove a analgesia através da ativação direta dos receptores opioides kappa no corno dorsal da medula espinal, mimetizando a ação das encefalinas.
Está CORRETO o que se afirma em:
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A eficácia e a afinidade são parâmetros que definem o
comportamento de ligantes frente aos receptores
biológicos, modulando a resposta fisiológica ou
farmacológica esperada. Acerca do assunto, registre V,
para as afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas:
( ) Um agonista parcial é uma molécula que, mesmo ocupando a totalidade dos receptores disponíveis, é incapaz de evocar uma resposta biológica de magnitude máxima.
( ) O antagonismo não competitivo ocorre quando o antagonista se liga reversivelmente ao mesmo sítio de reconhecimento do agonista, deslocando a curva dose-resposta para a esquerda.
( ) Um agonista inverso atua em receptores que apresentam atividade constitutiva, promovendo a estabilização da conformação inativa do receptor e reduzindo o sinal basal.
( ) No antagonismo competitivo, a eficácia máxima do agonista pode ser alcançada se a concentração deste for suficientemente elevada para deslocar o antagonista do sítio ortostérico.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
( ) Um agonista parcial é uma molécula que, mesmo ocupando a totalidade dos receptores disponíveis, é incapaz de evocar uma resposta biológica de magnitude máxima.
( ) O antagonismo não competitivo ocorre quando o antagonista se liga reversivelmente ao mesmo sítio de reconhecimento do agonista, deslocando a curva dose-resposta para a esquerda.
( ) Um agonista inverso atua em receptores que apresentam atividade constitutiva, promovendo a estabilização da conformação inativa do receptor e reduzindo o sinal basal.
( ) No antagonismo competitivo, a eficácia máxima do agonista pode ser alcançada se a concentração deste for suficientemente elevada para deslocar o antagonista do sítio ortostérico.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
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O tratamento da angina de peito visa equilibrar o
suprimento e a demanda de oxigênio do miocárdio por
meio da vasodilatação coronariana e da redução da
carga de trabalho cardíaco. Considerando os fármacos
antiangínicos, analise as afirmativas a seguir.
I. O dinitrato de isossorbida atua como doador de óxido nítrico, promovendo a ativação da guanilato ciclase e o aumento do GMP cíclico, resultando em relaxamento da musculatura lisa venosa.
II. Os betabloqueadores são contraindicados na angina de Prinzmetal (vasospástica) devido ao risco de agravamento do espasmo coronariano por oposição à vasoconstrição alfa-adrenérgica.
III. A ranolazina exerce seu efeito antiangínico através do bloqueio da corrente tardia de sódio nos cardiomiócitos, o que previne a sobrecarga intracelular de cálcio durante a isquemia.
Está CORRETO o que se afirma em:
I. O dinitrato de isossorbida atua como doador de óxido nítrico, promovendo a ativação da guanilato ciclase e o aumento do GMP cíclico, resultando em relaxamento da musculatura lisa venosa.
II. Os betabloqueadores são contraindicados na angina de Prinzmetal (vasospástica) devido ao risco de agravamento do espasmo coronariano por oposição à vasoconstrição alfa-adrenérgica.
III. A ranolazina exerce seu efeito antiangínico através do bloqueio da corrente tardia de sódio nos cardiomiócitos, o que previne a sobrecarga intracelular de cálcio durante a isquemia.
Está CORRETO o que se afirma em:
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O sucesso da antibioticoterapia depende da seleção de
agentes com toxicidade seletiva e do entendimento dos
mecanismos de resistência bacteriana desenvolvidos sob
pressão seletiva. Acerca do assunto, registre V, para as
afirmativas verdadeiras, e F, para as falsas:
( ) Os aminoglicosídeos, como a gentamicina, inibem a síntese proteica bacteriana ao se ligarem irreversivelmente à subunidade 30S do ribossomo, apresentando efeito pós-antibiótico.
( ) As cefalosporinas de quarta geração, como o cefepime, apresentam espectro estendido contra Gram-positivos e Gram-negativos, sendo resistentes a muitas beta-lactamases cromossômicas.
( ) As quinolonas exercem sua atividade bactericida através da inibição das enzimas DNA-girase e topoisomerase IV, impedindo o relaxamento do DNA superenovelado durante a replicação.
( ) A vancomicina é um antibiótico beta-lactâmico que inibe a síntese da parede celular bacteriana ao se ligar diretamente às proteínas de ligação à penicilina (PBP) no espaço periplasmático.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
( ) Os aminoglicosídeos, como a gentamicina, inibem a síntese proteica bacteriana ao se ligarem irreversivelmente à subunidade 30S do ribossomo, apresentando efeito pós-antibiótico.
( ) As cefalosporinas de quarta geração, como o cefepime, apresentam espectro estendido contra Gram-positivos e Gram-negativos, sendo resistentes a muitas beta-lactamases cromossômicas.
( ) As quinolonas exercem sua atividade bactericida através da inibição das enzimas DNA-girase e topoisomerase IV, impedindo o relaxamento do DNA superenovelado durante a replicação.
( ) A vancomicina é um antibiótico beta-lactâmico que inibe a síntese da parede celular bacteriana ao se ligar diretamente às proteínas de ligação à penicilina (PBP) no espaço periplasmático.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
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